新型TGFβ受体1抑制剂YR-290能抑制前列腺癌转移

YR-290对TGFβ的抑制起着

转化生长因子β意味着前列腺癌分散至多个器官当中，它是潜在的新型抑制分散药物的起着靶点。Yong Zhang等针对上述问题完成了研究，并将其结果发表在JNCI 11月最新的在线学术刊物上。

为了具体前列腺癌分散高血压当中TGFβ受体1的特异性类固醇，学者通过水分子对接模型关键技术在虚拟图书馆当中筛查了有约400000当中不同的多肽，并应用于Smad-结合荧光素酶和TGFβR1 还原酶样品完成了确认。通过Affymetrix Gene Chip 理解量化mRNA水平和系统对聚合酶链反应具体在经过小水分子类固醇YR-290用药的前列腺癌细胞当中TGFβ内膜的、分散方面的基因序列。同时学者也在灌注和三个不同的肠道模型当中（BALB/c and NU/NU nude）应用于内膜和滤泡间质迈向(EMT)样品了YR-290对前列腺癌迁移、浸润和分散的。学者广泛应用Kaplan-Meier量化评估高血压的生存上述情况。

在前列腺癌细胞当中，YR-290可与TGFβR还原酶功能区相互起着，终止还原酶活性（最大半为数抑制浓度为137 nM），并且YR-290也能抑制TGFβ内膜的中游信号导电direct以及与分散方面的基因序列。YR-290能抑制TGFβ内膜的前列腺癌细胞分散和浸润。在分散的肠道模型当中，YR-290几乎能阻滞所有的分散。与对照组肠道相比，以1mg/kg或5mg/kg的YR-290对肺部口部肠道完成用药发现口部为数分别减少74.93%和94.93%。YR-290用药也能显著该线肠道的生存期。

YR-290是一种新型的针对分散的类固醇，主要通过阻滞TGFβ的信号导电direct起起着，能抑制前列腺癌的分散及该线生存期。

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编辑： lurongrong